Esomeprazolo: il protettore gastrico più veloce, effetti collaterali, prezzo

Esomeprazolo è il primo protettore gastrico IPP (inibitore della pompa protonica) sviluppato come singolo isomero ottico: è l’enantiomero S dell’omeprazolo (capostipite dei pro-farmaci appartenenti alla classe degli IPP).

Come gli altri principi attivi di questa classe (omeprazolo, pantoprazolo, lansoprazolo, dexlansoprazolo e rabeprazolo) inibisce in modo mirato, irreversibile e dose dipendente l’enzima H+/K+-ATPasi che regola la fase finale della secrezione di acido cloridrico nelle cellule parietali gastriche. Rispetto agli altri farmaci antiacido, questo protettore gastrico agisce più rapidamente risultando più efficace.

Esomeprazolo: a cosa serve

Legandosi in maniera irreversibile con l’enzima H+/K+/ATPasi (parte integrante della pompa protonica), l’esomeprazolo serve a bloccare la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. Fa effetto dopo un’ora dalla somministrazione orale.

Diversi studi clinici hanno dimostrato che l’esomeprazolo è più efficace degli altri inibitori della pompa protonica nel controllare la secrezione gastrica di acido cloridrico. A pari dosaggio, le concentrazioni di questo protettore gastrico sono molto più alte (80-90% circa) in quanto tale molecola subisce una minore metabolizzazione epatica.

Elenchiamo, di seguito, tutte le indicazioni terapeutiche di questo protettore gastrico:

  • Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE)
  • Esofagite da reflusso erosiva
  • Trattamento di mantenimento per la prevenzione delle recidive in pazienti affetti da esofagite da reflusso
  • Trattamento dell’ulcera gastrica e duodenale
  • Eradicazione dell’Helicobacter pylori (associato a terapia antibiotica)
  • Guarigione dell’ulcera duodenale legata a Helicobacter pylori
  • Prevenzione delle recidive di ulcere peptiche da Helicobacter pylori
  • Prevenzione di ulcere duodenali e gastriche da farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)
  • Guarigione delle ulcere gastriche da terapia con FANS
  • Trattamento a lungo termine di emorragie da ulcere peptiche, dopo una terapia di prevenzione per endovenosa
  • Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison (che causa una produzione eccessiva di succhi acidi).

exomeprazolo-20-mg

Esomeprazolo 20 mg e 40 mg

L’esomeprazolo si assume, generalmente, per via orale, in compresse (capsule) rigide gastroresistenti (resistenti agli acidi presenti nello stomaco) anche a rilascio prolungato o granulati. Le capsule più comuni sono da 20 mg e da 40 mg. Vanno ingerite, non masticate o frantumate. In caso di difficoltà ad ingerirle, possono essere aperte sciogliendo il contenuto in acqua entro 30 minuti.

Il dosaggio varia in base al tipo di malattia diagnosticata. Chi è affetto da esofagite da reflusso dovrà assumere un’unica capsula da 40 mg al giorno, un’ora prima del pasto principale per una durata che va dalle 4 alle 8 settimane.  La dose di mantenimento e profilassi delle recidive è di 20 mg, una capsula da assumere prima del pasto.

Per il reflusso gastroesofageo, si consiglia una dose di 20 mg al giorno, prima del pasto principale per 4 settimane. In caso di sindrome di Zollinger-Ellison il dosaggio aumenta: 80 mg complessivi al giorno, assumendo due capsule da 40 mg in due volte (prima dei pasti). A seconda dei casi la dose può salire a 120 mg o scendere a 40 mg in una o più somministrazioni. Su consiglia di associare anche un farmaco he riduce i sintomi della gastrite come Gaviscon o Maalox.

Per la prevenzione dell’ulcera da FANS, il dosaggio è di 20 mg al giorno per l’intera durata del trattamento antinfiammatorio.

I pazienti affetti da ulcera duodenale dovranno assumere 20 mg al giorno di esomeprazolo (40 mg nei casi gravi) in un’unica dose per 4 settimane. In seguito, sarà necessaria una terapia di mantenimento con 20 mg al giorno. Per l’ulcera gastrica è prevista l’assunzione di 20 mg una volta al giorno per 4-8 settimane.

Nel trattamento per l’eradicazione dell’Helicobacter pylori,  il dosaggio è di 20 mg (in associazione a amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg)  due volte al giorno per 7 giorni.

Per i bambini di età superiore ai 12 anni, il trattamento con esomeprazolo è previsto esclusivamente nel trattamento del reflusso gastroesofageo.

Nei pazienti con disfunzione epatica grave, il dosaggio giornaliero massimo consigliato è di 20 mg al giorno.

Esomeprazolo: effetti collaterali

L’esomeprazolo è, generalmente, ben tollerato al pari di tutti gli altri farmaci antiacido e protettori gastrici. Può causare effetti indesiderati, gli stessi associati all’omeprazolo ed agli altri IPP. Gli effetti collaterali più comuni coinvolgono l’apparato gastrointestinale ma sono stati riportati casi non comuni o rari con conseguenze diverse.

Riportiamo, di seguito, tutti gli effetti collaterali suddivisi in comuni, non comuni e rari.

Effetti collaterali comuni

Tra gli effetti collaterali  comuni dell’ Esomeprazolo troviamo:

  • Diarrea
  • Costipazione
  • Dolore addominale
  • Flatulenza, gas
  • Mal di testa, cefalea
  • Nausea e vomito
  • Bocca secca
  • Vertigini
  • Sonnolenza
  • Insonnia
  • Stati di agitazione, nervosismo

 

Effetti collaterali non comuni

Tra gli effetti collaterali non comuni dell’ Esomeprazolo troviamo:

  • Dermatite
  • Orticaria e prurito
  • Disturbi metabolici (iponatiremia)

 

Effetti collaterali rari

Tra gli effetti collaterali rari dell’ Esomeprazolo troviamo:

  • Disturbi muscoloscheletrici (debolezza muscolare, miopatia, rabdomiolisi)
  • Fratture ossee del polso, anca e colonna vertebrale (specie in caso di trattamento prolungato, che supera un anno), osteoporosi
  • Febbre
  • Infezioni respiratorie (polmonite)
  • Eventi cardiovascolari (attacchi cardiaci, morte cardiovascolare)
  • Riduzione dei livelli di emoglobina e dell’ematocrito
  • Anemia
  • Offuscamento della vista
  • Nefrite acuta interstiziale
  • Polipi gastrici

Si raccomanda di contattare subito un medico nel caso si presentino i seguenti effetti collaterali:

  • Battito cardiaco irregolare, pesante o accelerato
  • Convulsioni
  • Difficoltà a deglutire o respirare
  • Diarrea grave (feci molli)
  • Febbre
  • Raucedine
  • Gonfiore del volto, lingua, labbra, gola, occhi, piedi, mani, polpacci, caviglie
  • Spasmi muscolari
  • Estrema stanchezza
  • Rash cutanei, orticaria, prurito
  • Desquamazioni, vesciche
  • Tremori difficili da controllare

Esomeprazolo: controindicazioni

Quali sono gli effetti collaterali dell’ Esomeprazolo? Prima di assumere l’esomeprazolo, è fondamentale escludere la presenza di tumore dello stomaco eseguendo una EGDS (gastroduodenoscopia) con biopsia delle lesioni. Il protettore gastrico va utilizzato con prudenza (se non escluso) da soggetti che presentano gravi alterazioni della funzionalità del fegato e dei reni.

Di seguito, l’elenco completo di soggetti a rischio, per i quali l’esomeprazolo è controindicato, ovvero pazienti che soffrono di:

  • Allergie al principio attivo del farmaco ed ai suoi eccipienti
  • Ipersensibilità a tutti gli altri farmaci inibitori della pompa protonica (omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo, dexlansoprazolo, rabeprazolo)
  • Carenze di magnesio
  • Malattie epatiche
  • Malattie ai reni
  • Intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi-isomaltasi.

Non risultano controindicazioni per donne in gravidanza ed in allattamento, ma si consiglia l’assunzione di  questo farmaco sotto il controllo scrupoloso del medico. Studi clinici condotti non rilevano dati sufficienti collegati ad eventuali danni per il feto né il passaggio interno del latte materno di questo principio attivo.

Esomeprazolo: interazione con altri farmaci

Bisogna fare attenzione ai farmaci assunti, prima di decidere per l’utilizzo di esomeprazolo perché potrebbe comprometterne l’efficacia o causare altri tipi di problemi.

E’ sconsigliato assumere questo protettore gastrico se si stanno assumendo i seguenti farmaci, diuretici, integratori, fitoterapici;

  • Clopidogrel (trattamento antiaggregante e cardioprotettivo) perché l’esomeprazolo riduce il suo effetto aumentando il rischio di eventi cardiovascolari
  • Warfarin e betabloccanti simili assunti per fluidificare il sangue. L’esomeprazolo, in tal caso, aumenta la loro efficacia, quindi anche il rischio di danni da eccesso di anticoagulante
  • Ketoconazolo, Itraconazolo, Voriconazolo, ed altri farmaci antimicotici utilizzati per le infezioni fungine
  • Fenitoina (antiepilettico)
  • Farmaci contro l’ipertensione (a base di statina) che, combinati con il gastroprotettore, potrebbero causare la comparsa di miopatie (alterazioni di natura muscolare)
  • Antibiotici
  • Nelfinavir (usato per il trattamento dell’HIV)
  • Integratori di ferro
  • Cilostazolo
  • Ciclosporina
  • Digossina
  • Atazanavir
  • Metotrexato
  • Erba di San Giovanni
  • Benzodiazepine
  • Saquinavir
  • Disulfiram
  • Diazepam
  • Rifampicina
  • Erlotinib

Esomeprazolo: prezzo

Prodotto dall’azienda farmaceutica Teva, l’esomeprazolo si acquista dietro prescrizione medica. Viene commercializzato come farmaco generico omonimo oppure sotto vari nomi di specialità medicinali tra cui il più famoso è indubbiamente il Nexium dell’astrazanega (tra tra gli altri meno famosi invece ricordiamo Axagon, Lucen, Esopral).

nexium

Il prezzo varia in base al dosaggio ed alla quantità di capsule presenti nella confezione. Si va da 5,88 euro per una confezione di 14 capsule da 20 mg a 8,42 euro per 28 capsule da 20 mg, mentre una confezione di 14 capsule da 40 mg costa 7,64 euro.

Altri protettori gastrici

Di seguito una tabella comparativa tra i diversi protettori gastrici disponibili sul mercato: le loro caratteristiche, la composizione e per cosa si usano.

Principio attivoNome commercialeClassificazionePicco plasmaticoUtilizziCaratteristiche
LansoprazoloLimpidex, Lansox, EugastranInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento del reflusso gastroesofageo anche complicato ed atipico, dell'ulcera gastrica e duodenale, della sindrome di Zollinger-EllisonEfficacia superiore rispetto ad altri IPP nel trattamento del reflusso gastroesofageo
PantoprazoloPantorc, Pantopan, pantecta, PirefluxInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento della gastrite e dell'ulcera duodenale, trattamento della sindrome di Zollinger-EllisonProvoca meno effetti collaterali del lansoprazolo ma più dell'omeprazolo
e risulta migliore dell’omeprazolo in termini di efficacia nella terapia dell'ulcera duodenale
EsomeprazoloNexium, Lucen, Esopral, AxagonInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento del reflusso gastroesofageo, dell'esofagite, della sindrome di Zollinger-EllisonRispetto agli altri gastroprotettori agisce più rapidamente
OmeoprazoloMepral, Omeprazen, Xantrazol, Antra, OmolinInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento per la gastrite, per l’eradicazione di Helicobacter Pylori, prevenzione di lesioni gastriche derivanti da FANSE’ il capostipite della classe degli IPP. Riduce il rischio di effetti collaterali come nausea, vomito e cefalea rispetto a lanzoprazolo e pantoprazolo
DexlansoprazoloDixilant, GladexaInibitori della pompa protonica (IPP)2-5hTrattamento esofagite da reflusso erosiva, bruciore gastrico e rigurgito acido associato a malattia da reflusso gastroesofageo
RabeprazoloParietInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento della gastrite, del reflusso gastroesofageo, dell'esofagite, della sindrome di Zollinger-Ellison
Idrossidi di magnesio ed allumino, dimeticoneMaalox, Maalox RefluRAPIDAntiacidi e citoprotettori-Trattamento del bruciore di stomaco e dell’iperacidità, trattamento del reflusso gastro-esofageo
Alginato di sodio, bicarbonato di sodio e carbonato di calcioGaviscon, Gaviscon Bruciore e Indigestione, Gaviscon AdvanceAntiacidi e citoprotettori-Trattamento del bruciore di stomaco e dell’iperacidità, trattamento del reflusso gastro-esofageo

La particolare struttura molecolare a specchio dell’esomeprazolo gli consente di raggiungere più velocemente la pompa protonica dello stomaco e lo rende, perciò, più efficace nell’azione inibitoria rispetto ad altri farmaci antiacido della stessa categoria. Proprio grazie a questa sua efficacia, agisce con dosaggi minori rispetto ad altri inibitori protonici mantenendo invariato l’effetto terapeutico.

Gli altri inibitori della pompa protonica sono:

  • Omeprazolo, il capostipite degli IPP oltre che il più usato protettore gastrico
  • Lanzoprazolo
  • Dexlansoprazolo
  • Rabeprazolo

L’efficacia clinica di questi IPP risulta simile seppure, come abbiamo accennato, l’esomeprazolo migliora la sua azione raggiungendo più velocemente la pompa protonica rispetto agli altri. C’è da dire, comunque, che l’efficacia varia anche da soggetto a soggetto e questo vale per tutti i farmaci antiacido. Di seguito una tabella che mostra le percentuali di guarigione con i diversi tipi di protettori gastrici inibitori della pompa protonica:

percentuale guarigione con diversi gastroprotettori

Tra tutti, ricordiamo che l’omeprazolo risulta il migliore per l’eradicazione dell’Helicobacter pylori ed anche il meno rischioso in termini di effetti collaterali come cefalea, nausea, vomito.

LASCIA UN COMMENTO

Please enter your comment!
Please enter your name here

Questo sito usa Akismet per ridurre lo spam. Scopri come i tuoi dati vengono elaborati.