Esomeprazolo è il primo protettore gastrico IPP (inibitore della pompa protonica) sviluppato come singolo isomero ottico. È infatti l’enantiomero S dell’omeprazolo, il capostipite dei pro-farmaci appartenenti alla classe degli IPP. Come gli altri principi attivi di questa classe (omeprazolo, pantoprazolo, lansoprazolo, dexlansoprazolo e rabeprazolo) esso inibisce in modo mirato, irreversibile e dose dipendente l’enzima H+/K+-ATPasi, che regola la fase finale della secrezione di acido cloridrico da parte delle cellule parietali gastriche. Rispetto agli altri farmaci antiacido, questo protettore gastrico agisce più rapidamente risultando di conseguenza più efficace.
Siccome si lega in maniera irreversibile all’enzima H+/K+/ATPasi (parte integrante della pompa protonica), l’esomeprazolo blocca la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. I suoi effetti si esplicano dopo un’ora dalla somministrazione orale. Ma che cos’è la pompa protonica? Si tratta di una proteina presente sulla membrane delle cellule, in grado di spostare i protoni (H+) attraverso questa membrana. Attraverso questa pompa, le cellule parietali dello stomaco rilasciano acido cloridrico necessario ai processi digestivi.
Diversi studi clinici hanno dimostrato che l’esomeprazolo è più efficace degli altri inibitori della pompa protonica nel controllare la secrezione gastrica di acido cloridrico. A pari dosaggio infatti, le concentrazioni di questo protettore gastrico sono molto più alte (80-90% circa), in quanto tale molecola subisce una minore metabolizzazione epatica.
Esomeprazolo: prezzo
Prodotto dall’azienda farmaceutica Teva, l’esomeprazolo si acquista dietro prescrizione medica. Viene commercializzato come farmaco generico omonimo oppure sotto vari nomi di specialità medicinali tra cui il più famoso è indubbiamente il Nexium della ditta AstraZeneca (tra tra gli altri meno famosi invece ricordiamo Axagon, Lucen, Esopral). Il prezzo varia in base al dosaggio ed alla quantità di capsule presenti nella confezione. Si va da 5,88 euro per una confezione di 14 capsule da 20 mg a 8,42 euro per 28 capsule da 20 mg, mentre una confezione di 14 capsule da 40 mg costa 7,64 euro.
Esomeprazolo: quando prenderlo
L’esomeprazolo è uno degli IPP più efficaci e per questo motivo viene frequentemente prescritto per prevenire o curare alcune problematiche gastriche. Elenchiamo, di seguito, tutte le indicazioni terapeutiche per le quali è indicato questo protettore gastrico:
- Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE)
- Esofagite erosiva da reflusso
- Trattamento di mantenimento per la prevenzione delle recidive in pazienti affetti da esofagite da reflusso
- Trattamento dell’ulcera gastrica e duodenale
- Eradicazione dell’infezione da Helicobacter pylori (associato a terapia antibiotica)
- Guarigione dell’ulcera duodenale legata a Helicobacter pylori
- Prevenzione delle recidive di ulcere peptiche da Helicobacter pylori
- Prevenzione di ulcere duodenali e gastriche da farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)
- Guarigione delle ulcere gastriche da terapia con FANS
- Trattamento a lungo termine di emorragie da ulcere peptiche, dopo una terapia di prevenzione per endovenosa
- Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison (che causa una produzione eccessiva di succhi acidi).
Esomeprazolo: come assumerlo
L’esomeprazolo si assume generalmente per via orale, in compresse (capsule) rigide gastroresistenti (significa che non vengono degradate dagli acidi presenti nello stomaco), anche a rilascio prolungato o granulati. Le capsule più comuni sono da 20 mg e da 40 mg. Le capsule vanno ingerite intere, non masticate o frantumate, perché altrimenti il contenuto verrebbe distrutto dai succhi gastrici; al contrario di quanto comunemente si crede, gli IPP agiscono sullo stomaco solo dopo essere stati assorbiti nell’intestino ed essere entrati in circolo. In caso di difficoltà ad ingerirle, possono essere aperte sciogliendo il contenuto in acqua entro 30 minuti.
Il dosaggio varia in base al tipo di malattia diagnosticata e viene qui esposto solo a scopo informativo. Bisogna sempre seguire la posologia indicata dal medico. Chi è affetto da esofagite da reflusso dovrà assumere un’unica capsula da 40 mg al giorno, un’ora prima del pasto principale per una durata che va dalle 4 alle 8 settimane. La dose di mantenimento e profilassi delle recidive è di 20 mg, una capsula da assumere prima del pasto.
Posologia per alcune condizioni cliniche
Vediamo quali sono le quantità consigliate per alcune patologie:
- Reflusso gastroesofageo. Si consiglia una dose di 20 mg al giorno, prima del pasto principale per 4 settimane. In caso di sindrome di Zollinger-Ellison il dosaggio aumenta: 80 mg comple
- ssivi al giorno, assumendo due capsule da 40 mg in due volte (prima dei pasti). A seconda dei casi la dose può salire a 120 mg o scendere a 40 mg in una o più somministrazioni. Su consiglia di associare anche un farmaco che riduce i sintomi della gastrite, ad esempio Gaviscon o Maalox.
- Prevenzione dell’ulcera da FANS. Il dosaggio è di 20 mg al giorno per l’intera durata del trattamento antinfiammatorio.
- Ulcera duodenale. 20 mg al giorno di esomeprazolo (40 mg nei casi gravi) in un’unica dose per 4 settimane. In seguito, sarà necessaria una terapia di mantenimento con 20 mg al giorno. Per l’ulcera gastrica è prevista l’assunzione di 20 mg una volta al giorno per 4-8 settimane.
- Eradicazione di Helicobacter pylori. Il dosaggio è di 20 mg (in associazione a amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg), due volte al giorno per 7 giorni.
Per i bambini di età superiore ai 12 anni, il trattamento con esomeprazolo è previsto esclusivamente nel trattamento del reflusso gastroesofageo. Nei pazienti con disfunzione epatica grave, il dosaggio giornaliero massimo consigliato è di 20 mg al giorno.
Esomeprazolo: controindicazioni
Esistono alcune condizioni che suggeriscono cautela nell’assumere protettori gastrici, come ad esempio patologie epatiche o l’assunzione di altri principi attivi. Prima di assumere esomeprazolo, è fondamentale escludere la presenza di tumore dello stomaco eseguendo una EGDS (gastroduodenoscopia) con biopsia delle lesioni. Il protettore gastrico va utilizzato con prudenza (se non escluso) da soggetti che presentano gravi alterazioni della funzionalità del fegato e dei reni. Di seguito, l’elenco completo di soggetti a rischio, per i quali l’esomeprazolo è controindicato, ovvero pazienti che soffrono di:
- Allergie al principio attivo del farmaco ed ai suoi eccipienti
- Ipersensibilità o allergia ad altri farmaci appartenenti alla classe degli inibitori della pompa protonica (omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo, dexlansoprazolo, rabeprazolo)
- Carenza di magnesio
- Malattie epatiche
- Malattie ai reni
- Intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi-isomaltasi.
Non risultano controindicazioni per donne in gravidanza ed in allattamento, ma si consiglia l’assunzione di questo farmaco sotto il controllo scrupoloso del medico. Studi clinici condotti non rilevano dati sufficienti collegati ad eventuali danni per il feto né il passaggio interno del latte materno di questo principio attivo.
Interazione con altri farmaci
Bisogna fare attenzione ai farmaci assunti prima di decidere per l’utilizzo di esomeprazolo, perché potrebbe comprometterne l’efficacia o causare altri tipi di problemi. È sconsigliato assumere questo protettore gastrico se si stanno assumendo i seguenti farmaci, diuretici, integratori, fitoterapici;
- Clopidogrel (trattamento antiaggregante e cardioprotettivo), perché l’esomeprazolo riduce il suo effetto aumentando il rischio di eventi cardiovascolari
- Warfarin, Clopidogrel ed altri antiaggreganti simili, assunti per fluidificare il sangue. L’esomeprazolo, in tal caso, aumenta la loro efficacia, quindi anche il rischio di danni da eccesso di anticoagulante
- Ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo, ed altri farmaci antimicotici utilizzati per le infezioni fungine
- Fenitoina (antiepilettico)
- Farmaci contro l’ipertensione perché, combinati con il gastroprotettore, potrebbero causare la comparsa di miopatie (alterazioni di natura muscolare)
- Antibiotici
- Nelfinavir (usato per il trattamento dell’HIV)
- Integratori di ferro
- Cilostazolo
- Ciclosporina
- Digossina
- Atazanavir
- Metotrexato
- Erba di San Giovanni
- Benzodiazepine
- Saquinavir
- Disulfiram
- Diazepam
- Rifampicina
- Erlotinib
Esomeprazolo: Effetti collaterali
L’esomeprazolo è generalmente ben tollerato, al pari di tutti gli altri farmaci antiacido e protettori gastrici. Può causare effetti indesiderati, gli stessi associati all’omeprazolo ed agli altri IPP. Gli effetti collaterali più comuni coinvolgono l’apparato gastrointestinale ma sono stati riportati casi non comuni o rari con conseguenze diverse. Riportiamo, di seguito, tutti gli effetti collaterali suddivisi in comuni, non comuni e rari.
Effetti collaterali comuni
Tra gli effetti collaterali comuni dell’Esomeprazolo troviamo:
- Diarrea
- Costipazione
- Dolore addominale
- Flatulenza, gas
- Mal di testa, cefalea
- Nausea e vomito
- Bocca secca
- Vertigini
- Sonnolenza
- Insonnia
- Stati di agitazione, nervosismo
Effetti collaterali non comuni
Tra gli effetti collaterali non comuni dell’Esomeprazolo troviamo:
- Dermatite
- Orticaria e prurito
- Disturbi metabolici (iponatiremia)
Effetti collaterali rari
Tra gli effetti collaterali rari dell’Esomeprazolo troviamo:
- Disturbi muscoloscheletrici (debolezza muscolare, miopatia, rabdomiolisi)
- Fratture ossee del polso, anca e colonna vertebrale (specie in caso di trattamento prolungato, che supera un anno), osteoporosi
- Febbre
- Infezioni respiratorie (polmonite)
- Eventi cardiovascolari (attacchi cardiaci, morte cardiovascolare)
- Riduzione dei livelli di emoglobina e dell’ematocrito
- Anemia
- Offuscamento della vista
- Nefrite acuta interstiziale
- Polipi gastrici
Si raccomanda di contattare subito un medico nel caso si presentino i seguenti effetti collaterali:
- Battito cardiaco irregolare, pesante o accelerato
- Convulsioni
- Difficoltà a deglutire o respirare
- Diarrea grave (feci molli)
- Febbre
- Raucedine
- Gonfiore del volto, lingua, labbra, gola, occhi, piedi, mani, polpacci, caviglie
- Spasmi muscolari
- Estrema stanchezza
- Rash cutanei, orticaria, prurito
- Desquamazioni, vesciche
- Tremori difficili da controllare
Altri protettori gastrici
Di seguito una tabella comparativa tra i diversi protettori gastrici disponibili sul mercato: le loro caratteristiche, la composizione e per cosa si usano.
La particolare struttura molecolare a specchio dell’esomeprazolo gli consente di raggiungere più velocemente la pompa protonica dello stomaco e lo rende, perciò, più efficace nell’azione inibitoria rispetto ad altri farmaci antiacido della stessa categoria. Proprio grazie a questa sua efficacia, l’esomeprazolo agisce con dosaggi minori rispetto ad altri inibitori protonici, pur mantenendo invariato l’effetto terapeutico.
Gli altri inibitori della pompa protonica sono, ad esempio:
- Omeprazolo, il capostipite degli IPP oltre che il più usato protettore gastrico
- Lansoprazolo
- Pantoprazolo
- Dexlansoprazolo
- Rabeprazolo
L’efficacia clinica di questi IPP risulta simile seppure, come abbiamo accennato, l’esomeprazolo migliora la sua azione agendo più velocemente sulla pompa protonica rispetto agli altri. C’è da dire, comunque, che l’efficacia varia anche da soggetto a soggetto e questo vale per tutti i farmaci antiacido. Di seguito una tabella che mostra le percentuali di guarigione con i diversi tipi di protettori gastrici inibitori della pompa protonica:
Tra tutti, ricordiamo che l’omeprazolo risulta il migliore IPP per l’eradicazione di Helicobacter pylori (insieme alla terapia antibiotica) ed è anche il meno rischioso in termini di effetti collaterali come cefalea, nausea, vomito.
