Cosa sono i gastroprotettori? Naturali e farmaci da banco, sono essenziali per proteggere le pareti dello stomaco e per prevenire lesioni della mucosa gastrica. I gastroprotettori o inibitori della pompa protonica proteggono lo stomaco dagli effetti dannosi di farmaci come gli antinfiammatori non steroidei (FANS) o da patologie che causano lesioni della mucosa gastrica (reflusso gastroesofageo, esofagite, gastrite, ulcera duodenale, infezioni da Helicobacter Pylori, ecc.).
Proteggono e sono in grado anche di guarire dai suddetti disturbi che insorgono quando i meccanismi di difesa della mucosa non riescono più a contrastare l’azione lesiva dei succhi gastrici. Succede che un’alimentazione scorretta, stress, fumo, alcol, infezioni oppure abuso di antinfiammatori possono ridurre la produzione di gastroprotettori endogeni (muco, prostaglandine e bicarbonato). Allo stesso tempo aumentano la produzione di agenti lesivi come acido cloridrico e pepsina.
Gastroprotettori: cosa sono?
Con il termine “gastroprotettori” si indica un insieme di principi attivi con differenti meccanismi d’azione che comunemente sono utilizzati allo scopo di proteggere lo stomaco e, nello specifico, la mucosa dello stomaco da eventuali effetti dannosi. Questi effetti dannosi o lesioni solitamente sono causati da farmaci gastrolesivi (come i celebri FANS) o da condizioni patologiche che contribuiscono alla lesione della mucosa gastrica. Quando si fa riferimento ai gastroprotettori, dunque, solitamente si intendono i farmaci o meglio gli inibitori della pompa protonica il cui obiettivo principale è quello di inibire la secrezione acida dello stomaco. I gastroprotettori, dunque, riescono a legarsi alla pompa protonica della mucosa gastrica in modo tale da ostacolare la produzione di acido cloridico. Abbiamo analizzato quelli che vengono definiti come gastroprotettori naturali così come anche i farmaci da banco più comuni: vediamoli nello specifico.
Gastroprotettori Naturali
Gastroprottetori naturali, esistono? L’utilizzo dei farmaci gastroprotettori o inibitori della pompa protonica è la terapia d’elezione per il trattamento di condizioni patologiche. Stiamo parlando di reflusso gastroesofageo, gastrite ed ulcera duodenale, ma un trattamento prolungato potrebbe causare effetti collaterali. La risposta naturale, in alternativa agli inibitori della pompa protonica, contro bruciori di stomaco e reflusso è, ad esempio, Neobianacid prodotto da Aboca. I principi attivi vegetali ristabiliscono un equilibrio tra agenti protettivi ed irritanti potenziando, quindi, l’azione dei farmaci convenzionali. Rappresentano un aiuto naturale per alleviare disturbi intestinali più lievi causati perlopiù da stress o da un pasto particolarmente abbondante. L’acidità gastrica rappresenta comunque un disturbo molto diffuso e sempre più persone ricercano soluzioni naturali. In particolare, l’attenzione si sta spostando verso gli estratti vegetali che si possono acquistare in erboristeria o nelle parafarmacie più fornite. Questi rimedi, generalmente, sono disponibili in forma di compresse, capsule e, talvolta, tisane.
Rimedi naturali
Tra i più salienti ed apprezzati rimedi naturali è importante ricordare:
- alloro
- passiflora
- melissa
- artiglio del diavolo
- ananas
- liquirizia
- aloe vera
- ginseng
- latte di mandorla
- malva
- camomilla
- altea
- curcuma
- cardo
- fico d’India.
Anche i gastroprotettori di origine naturale (vegetale) possono causare effetti collaterali. Ad esempio, la liquirizia può aumentare la pressione arteriosa. Una somministrazione eccessiva di curcuma può provocare diarrea, cefalea o eruzioni cutanee. La melissa potrebbe aumentare la pressione endoculare ed alterare la funzione tiroidea. Insomma, consultate sempre il medico prima di assumere sia farmaci sia gastroprotettori naturali. Come alternative sono molto utilizzati anche il Gaviscon, Gaviscon Advance e il Maalox.
Gastroprotettori: farmaci da banco
I gastroprotettori o inibitori di pompa protonica (indicati più brevemente con la sigla IPP) sono farmaci in grado di ridurre la produzione giornaliera di acido (sia basale sia stimolata da cibo) di circa l’87% in modo indipendente rispetto ai fenomeni riguardanti la stimolazione recettoriale. Attualmente, in terapia sono presenti solamente sei composti:
- omeprazolo (Mepral, Omeprazen, Xantrazol, Antra)
- esomeprazolo (Lucen, Nexium, Esopral)
- lansoprazolo (Limpidex, Lansox, Eugastran)
- dexlansoprazolo (Dixilant)
- rabeprazolo (Pariet)
- pantoprazolo (Pantroc, Pantopan)
- Sembra sia attualmente in fase di studio un ulteriore composto, il tenatoprazolo
I sei composti già disponibili dimostrano di avere la stessa efficacia se paragonati alla stessa dose d’assunzione tanto che risultano intercambiabili tra loro (scelta spesso adottata dai medici se si presentano effetti indesiderati). Questa peculiarità è dovuta alla loro struttura chimica che si rifà ai 2-piridilmetilsulfinilbenzimidazoli i quali presentano un sistema eterociclico complesso che non lascia spazio a molte possibilità di modifica.
Omeoprazolo
È il capostipite della classe di farmaci (o, meglio, pro-farmaci) noti come inibitori della pompa protonica (IPP) che, agendo a livello delle cellule parietali dello stomaco, riducono la produzione di succhi acidi. L’omeprazolo resta il miglior gastroprotettore nella terapia per l’eradicazione dell’Helicobacter Pylori. In più, assumendo questo farmaco antiacido, si riduce il rischio di effetti collaterali come nausea, vomito e cefalea rispetto a gastroprotettori come lanzoprazolo o pantoprazolo. Il farmaco più utilizzato a base di omeoprazolo è l’omeoprazen disponibile in formato da 20mg e 40mg.
Esomeprazolo
L’esomeprazolo è il primo inibitore della pompa protonica prodotto come singolo isomero ottico: è l’enantiomero S dell’omeprazolo. Rispetto agli altri gastroprotettori, agisce più rapidamente risultando più efficace. Perché? Perché la sua particolare struttura molecolare a specchio gli permette di raggiungere più velocemente la pompa protonica dello stomaco rendendolo, di conseguenza, più efficace degli altri gastroprotettori. Agisce con dosaggi minori mantenendo invariato l’effetto terapeutico rispetto agli altri inibitori della pompa protonica. Il farmaco più utilizzato a base di esomeprazolo è il Nexium ma anche il Lucen gode di ottima fama.
Lansoprazolo
Sulla base di diversi studi clinici, il lansoprazolo ha un’efficacia superiore rispetto ad altri IPP nel trattamento del reflusso gastroesofageo anche complicato ed atipico. Risulta migliorato rispetto all’omeprazolo in termini di biodisponibilità (quantità di composto che raggiunge inalterato il sito d’azione fino all’80/90% della complessiva dose assunta) con un picco plasmatico osservato entro 2 ore dall’assunzione. Il farmaco più utilizzato a base di lansoprazolo è il lansox.
Pantoprazolo
La struttura chimica del pantoprazolo è molto simile a quella dell’omeprazolo, capostipite di questa classe di farmaci. Nel corso di uno studio eseguito sull’utilizzo di lansoprazolo, omeprazolo e pantoprazolo, sono stati confrontati gli effetti di questi 3 gastroprotettori: ne risulta che il pantoprazolo provoca meno effetti collaterali del lansoprazolo ma più dell’omeprazolo. Il pantoprazolo a pH neutro è tre volte più debole dell’omeprazolo, mentre a pH acido il potere inibitorio è maggiore se paragonato a quello dell’omeprazolo e del lansoprazolo. Il pantoprazolo è efficace almeno quanto l’omeprazolo nel trattamento della gastrite, mentre risulta migliore dell’omeprazolo in termini di efficacia nella terapia dell’ulcera duodenale. I farmaci più famosi a base di pantoprazolo sono il pantorc e il pantopan.
Gastroprotettori: tabella comparativa
Di seguito una tabella comparativa riassuntiva che mostra tutte le composizioni e le proprietà di ogni protettore gastrico: quali sono le differenze tra l’uno e l’altro e a cosa servono specificatamente. Nella nostra tabella prendiamo in considerazione anche il picco plasmatico ovvero il tempo che ci mette il farmaco per raggiungere la sua massima concentrazione nel sangue. Indichiamo anche gli utilizzi preminenti e le caratteristiche.
Gastroprotettori: come agiscono
Si tratta di pro-farmaci (molecole di per sé inattive e sottoposte a bioattivazione a seguito dei normali processi metabolici fisiologici) attivabili in ambiente acido raggiunto attraverso dei canalicoli secretori, con la formazione di sostanze come acido sulfenico e sulfenamide che legano la cisteina della pompa disattivandola. In questo modo, i farmaci vengono intrappolati e non possono retrodiffondere. Per riattivare la secrezione acida, dunque, devono essere sintetizzate nuove pompe. Per tutti questi motivi, nonostante gli inibitori di pompa protonica abbiano tempi di semi-vita brevi (sotto le due ore), l’effetto risulta prolungato fino ai due giorni dopo la somministrazione.
Farmacocinetica
Per quanto riguarda le nozioni di farmacocinetica, si tratta di farmaci acido sensibili (motivo dell’utilizzo dei canali secretori). Per questo motivo, le formulazioni che si trovano disponibili in commercio sono sotto forma di compresse gastroresistenti ovvero non subiscono reazioni di idrolisi da parte del pH gastrico ma si solubilizzano appena giungono nell’intestino tenue a livello del duodeno. Un’altra alternativa riguarda, come nel caso dell’omeprazolo, la somministrazione contemporanea di bicarbonato che riesce a tamponare l’acidità gastrica.
Oltre alle compresse, è possibile somministrare gli inibitori di pompa protonica anche per via endovenosa (pantoprazolo e lansoprazolo). In linea generale, vengono somministrati mezzora prima dei pasti ed inibiscono il 70% delle pompe in un tempo medio di tre giorni. Il tempo d’azione non permette il loro utilizzo su base sintomatica (in questo caso, è meglio somministrare un farmaco appartenente agli antiacidi in modo che l’insorgenza dell’effetto terapeutico non presenti alcun tipo di latenza).
Gastroprotettore come terapia per l’ Helicobacter Pylori
Gli inibitori di pompa protonica sono farmaci di largo utilizzo nel trattamento di varie tipologie come:
- ulcera peptica (duodenale e gastrica)
- ulcera da FANS, da stress
- sindrome di Zollinger-Ellison (sono gastrinomi che vengono ad installarsi a livello del duodeno, responsabili della secrezione di una grande quantità di acido, in questo caso vengono utilizzati a dosaggio doppio)
- malattie da reflusso gastro-esofageo (il trattamento ha, in questo caso, una durata che varia da uno a due mesi) non preferibili in gravidanza
Sono apprezzati anche nella terapia mirata per l’eradicazione da Helicobacter Pylori (un batterio gram negativo che vede nello stomaco il suo habitat ideale). In questo caso, la scelta terapeutica è orientata su due possibilità: è possibile infatti prescrivere un trattamento triplice oppure quadruplice. In entrambi i casi, la durata del trattamento deve essere protratta per circa due settimane in modo tale da avere la sicurezza di un’eradicazione totale. Cosa che non succede assumendo i farmaci per un periodo più breve che, anzi, aumenterebbe la possibilità di sviluppare forme di resistenza affaticando inutilmente le cellule epatiche coinvolte nel metabolismo dei tossici assunti.
Facendo un esempio pratico:
- regime terapeutico triplice: IPP somministrati con claritromicina e metronidazolo (in sostituzione di quest’ultimo, è possibile assumere anche amoxicillina oppure tetraciclina)
- regime terapeutico quadruplice: uguale in tutto e per tutto al regime triplice ma con l’aggiunta di bismuto salicilato.
Reflusso gastroesofageo e gastrite: le differenze
Che differenza c’è tra reflusso gastrico e gastrite? Rispondiamo spiegando cosa sono e le cause della loro insorgenza. La gastrite è un processo infiammatorio della mucosa gastrica: può essere acuta o cronica. La gastrite acuta è un’infiammazione di breve durata, generalmente provocata dall’assunzione di sostanze irritanti per la mucosa dello stomaco (fumo, alcol, FANS). Ma può derivare anche da infezioni intestinali: spesso, si risolve senza conseguenze. Quella cronica ha un andamento più lungo (si alterna a periodi di benessere e recidive) e può evolversi in ulcera gastro-duodenale che interessa il primo tratto del duodeno.
In gran parte delle persone affette da gastrite cronica ed ulcera, è stata riscontrata la presenza dell’Helicobacter Pylori. Una condizione di gastrite prolungata nel tempo porta all’assottigliamento delle pareti dello stomaco che si riducono a secernere quasi esclusivamente muco e poco acido gastrico. Di conseguenza, lo stomaco non riesce più ad assorbire vitamina B12 necessaria per la formazione di globuli rossi. In sostanza, chi soffre di gastrite rischia l’anemia perniciosa.
Reflusso gastroesofageo
La gastrite da reflusso o reflusso gastroesofageo insorge per un problema differente. La valvola posta tra esofago e stomaco (cardias) si apre ad ogni passaggio del cibo richiudendosi subito dopo per evitare che il cibo ingerito torni indietro verso l’esofago. A volte, questa valvola funziona male e, così, il succo acido dello stomaco risale verso l’esofago e lo infiamma. Le cause possono essere diverse: aumento di peso, ernia iatale, assunzione di farmaci come FANS o benzodiazepine, gravidanza. Una cosa è certa: il rischio di reflusso gastroesofageo aumenta con l’avanzare dell’età. I sintomi sono: eccessiva salivazione, rigurgito di acido nella gola, tosse cronica senza un motivo apparente (specie di notte), bruciore di stomaco e al petto, palpitazioni ed aritmie cardiache, dolore toracico. Spesso la patologia scompare e, per anni, non si presenta alcun disturbo.
[md_domande_e_risposte]
{“domanda”: “Quando si deve prendere l’omeprazolo?”, “risposta”: “L’Omeprazolo può essere assunto sotto forma di compresse, capsule o granuli per sospensioni a rilascio ritardato per via orale. In genere il trattamento dei bruciori di stomaco frequenti prevede l’assunzione di 1 dose al giorno, al mattino, almeno un’ora prima dei pasti, per 14 giorni consecutivi.”} ,
{“domanda”: “Quali sono i farmaci inibitori della pompa protonica?”, “risposta”: “Sono i seguenti: omeprazolo, lansoprazolo, esomeprazolo, pantoprazolo, rabeprazolo”} ,
{“domanda”: “A cosa serve il Lucen 40?”, “risposta”: “Il farmaco Lucen contiene un principio chiamato esomeprazolo. Appartiene a un gruppo di farmaci denominati \”inibitori di pompa protonica\”, che agiscono riducendo la quantità di acido prodotta dallo stomaco. LUCEN è utilizzato come cura per il reflusso gastroesofageo.”} ,
{“domanda”: “Quali sono gli anti h2?”, “risposta”: “Gli antagonisti dei recettori H2, chiamati anche H2 antagonisti, sono una classe di farmaci utilizzati per bloccare l’azione dell’istamina sulle cellule parietali dello stomaco, diminuendo in questo modo il rilascio di acido cloridrico.”} ,
{“domanda”: “A cosa serve l’omeprazolo?”, “risposta”: “L’omeprazolo fa parte degli \”inibitori di pompa protonica\” che agiscono riducendo la quantità di acido prodotta dallo stomaco. Vengono usati anche nel trattamento del reflusso gastroesofageo.”}
[/md_domande_e_risposte]
