Lansoprazolo: azione ed effetti collaterali del protettore gastrico

Il Lansoprazolo è un farmaco generico inibitore di pompa protonica (IPP – ovvero in grado di diminuire le secrezioni acide dello stomaco)  e ha il compito di protettore gastrico. Attualmente viene commercializzato da differenti case farmaceutiche e, pertanto, si trova disponibile sia come farmaco originale che generico in quanto è scaduto il brevetto. Il Lansoprazolo viene solitamente prescritto per la gastrite, il reflusso gastroesofageo e l’ulcera.

Lansoprazolo: protettore gastrico efficace

Il Lansoprazolo protegge lo stomaco dalle patologie quali ulcere, gastriti, reflusso e tutti i processi infiammatori a carico dello stomaco. La patogenesi delle ulcere gastriche e duodenali, che si ipotizza colpiscano il 10% delle persone nel corso della vita, non è ancora stata completamente chiarita, ma un ruolo chiave è giocato dall’ipersecrezione gastrica come risposta ad alterati stimoli secretori ed al rilascio di gastrina. Anche una iperstimolazione del nervo vago può esitare nell’ipersecrezione acida. Il lansoprazolo trova utilizzo soprattutto nel trattamento degli stati morbosi dello stomaco e del duodeno causati da alterata secrezione gastrica, come ad esempio nel bruciore di stomaco (dispepsia), nell’infiammazione della mucosa gastrica (gastrite), nell’ulcera duodenale e gastrica in pazienti in terapia prolungata con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), nell’esofagite da reflusso gastro-esofageo e nella sua profilassi, nella sindrome di Zollinger-Ellison e nell’eradicazione di H. pylori (in associazione con altri principi attivi).

Numerosi studi clinici hanno studiato l’efficacia del lansoprazolo nel trattamento gastroprotettore del reflusso gastro-esofageo anche complicato ed atipico ed è stata dimostrata la superiorità del lansoprazolo, rispetto ad altri IPP, nel normalizzare l’esposizione esofagea all’acido. Di conseguenza, l’utilizzo di inibitori della pompa protonica è la terapia d’elezione per il trattamento di questi stati patologici, ma nei pazienti in terapia prolungata potrebbero insorgere effetti collaterali. L’alternativa non farmacologica ma natuale contro bruciori di stomaco e reflusso può essere il Neobianacid della Aboca.

 

Come agisce il lansoprazolo

ulcera gastricaL’azione terapeutica del lansoprazolo è dovuta all’inibizione selettiva della H+/K+ ATPasi, una pompa presente a livello delle cellule parietali gastriche il cui scopo è quello di pompare protoni (H+) nel lume aumentando l’acidità dei succhi gastrici, scambiandoli con ioni K+ che al contrario vengono portati all’esterno dello stomaco. L’inibizione della pompa protonica impedisce l’acidificazione del contenuto gastrico e protegge la mucosa dall’azione degli acidi. Questo sistema è direttamente coinvolto nella secrezione acida a livello del lumen che ha come conseguenza una riduzione del contenuto acido a livello dello stomaco (anche in percentuali che si aggirano attorno all’80%).

Gli inibitori della pompa protonica non agiscono dall’interno dello stomaco, ma necessitano di essere assorbiti a livello intestinale per raggiungere i micro-canali presenti all’interno della mucosa gastrica. Solo nei micro-canali, dove l’ambiente è estremamente acido (pH 2), il lansoprazolo si attiva e viene chimicamente modificato per esplicare la sua azione di blocco irreversibile della pompa protonica; ciò spiega per quale motivo l’inibitore sia inattivo a livello del colon e del retto. Perché l’attività di pompaggio degli ioni H+ riprenda, le cellule della mucosa gastrica devono sintetizzare nuove pompe e ciò rchiede tra le 18 e le 24 ore. Un’unica dose, quindi, agisce per circa 24 ore.

E’ comunque importante ricordare che questo farmaco ed, in generale, gli IPP, sono raccomandati soprattutto nella secrezione acida basale più che in quella stimolata in quanto si ha una buona percentuale di inibizione dopo circa un paio di giorni.

Lansoprazolo dosaggio

Il lansoprazolo è disponibile in capsule rigide gastroresistenti (il principio attivo arriva a livello dello stomaco attraverso canalicoli secretori) da 15mg e da 30mg (più utilizzato).

Dosi differenti da queste possono essere prescritti nel trattamento del reflusso gastroesofageo (più bassi) o nella sindrome di Zollinger-Ellison (più alti). Spesso il dosaggio va in base al peso del paziente e alla severità della patologia.

In caso il soggetto presenti alcune difficoltà nella deglutizione è possibile aprire le capsule e mescolare i granuli all’interno di un’opportuna quantità di liquido (è bene evitare il succo di pompelmo perchè è un inibitore del CYP3A4) o cibo dalla consistenza morbida come lo yogurt. Seguendo questa procedura è possibile somministrare il farmaco anche attraverso un sondino nasogastrico.

Lansoprazolo 30 mg 

lansoprazolo 30 mg

Il lansoprazolo viene tipicamente commercializzato in capsule da 30 mg o (meno comunemente) da 15 mg. Per il trattamento dell’ulcera duodenale, dell’ulcera gastrica, dell’esofagite da reflusso e delle ulcere duodenali e gastriche benigne da uso di FANS, il dosaggio è di 30 mg una volta al giorno per 4 settimane, con rivalutazione al termine della terapia e possibilità di prolungare il trattamento. Nei pazienti che non possono sospendere l’assunzione di FANS il trattamento viene generalmente prolungato.

Per la malattia da reflusso gastro-esofageo, si consigliano 15 mg/30 mg al giorno per 4 settimane e 15 mg/die nella profilassi, mentre nel trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison la dosa iniziale è da 60 mg/die fino ad un massimo di 180 mg/die (frazionate), secondo parere medico. Sono possibili aggiustamenti personalizzati del dosaggio in base alle valutazioni dello specialista. Nell’eradicazione delle infezioni sostenute da H. pylori devono essere considerati i risultati dell’antibiogramma per programmare l’utilizzo contemporaneo di lansoprazolo 30 mg/die ed antibiotici (claritromicina, amoxicillina, metronidazolo).

Il lansoprazolo va assunto con un bicchiere di acqua preferibilmente la mattina e senza rompere o frantumare le capsule.

Lansoprazolo e Omeprazolo: le differenze

lansoprazolo vs omeprazolo

Un altro protettore gastrico che gode di buona popolarità e che viene spesso prescritto dal medico è l’ omeprazen a base di omeprazolo. Dal punto di vista farmacocinetico (studio dei fattori che determina la quantità di farmaco al sito d’azione: assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione) il lansoprazolo risulta migliorato rispetto al precedente omeprazolo soprattutto dal punto di vista della biodisponibilità (quantità di farmaco che raggiunge inalterato il sito d’azione) che raggiunge percentuali che si aggirano attorno all’ 80 / 90 % della totale dose assunta, con un picco massimo plasmatico che si osserva entro due ore dall’assunzione.

Per quanto riguarda le reazioni di biotrasformazione il farmaco subisce dapprima reazioni di idrossilazione e solfatazione e poi metabolismo da parte di CYP2C19 e CYP3A4 (sono isoforme del citocromo p450). Questo dato è importantissimo soprattutto nella somministrazione cronica di lansoprazolo in quanto getta una base per lo studio di possibili interazioni con altri farmaci substrato di questi CYP. Una volta subiti i processi di metabolizzazione i prodotti vengono escreti per lo più attraverso i reni (attenzione ai pazienti nefropatici) con le urine. Vi consigliamo anche di leggere il nostro articolo sull’ Esomeprazolo, il primo protettore gastrico per velocità di azione e l’approfondimento sul Pantoprazolo.

La tabella seguente riassume le differenze tra i vari protettori gastrici:

Principio attivoNome commercialeClassificazionePicco plasmaticoUtilizziCaratteristiche
LansoprazoloLimpidex, Lansox, EugastranInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento del reflusso gastroesofageo anche complicato ed atipico, dell'ulcera gastrica e duodenale, della sindrome di Zollinger-EllisonEfficacia superiore rispetto ad altri IPP nel trattamento del reflusso gastroesofageo
PantoprazoloPantorc, Pantopan, pantecta, PirefluxInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento della gastrite e dell'ulcera duodenale, trattamento della sindrome di Zollinger-EllisonProvoca meno effetti collaterali del lansoprazolo ma più dell'omeprazolo
e risulta migliore dell’omeprazolo in termini di efficacia nella terapia dell'ulcera duodenale
EsomeprazoloNexium, Lucen, Esopral, AxagonInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento del reflusso gastroesofageo, dell'esofagite, della sindrome di Zollinger-EllisonRispetto agli altri gastroprotettori agisce più rapidamente
OmeoprazoloMepral, Omeprazen, Xantrazol, Antra, OmolinInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento per la gastrite, per l’eradicazione di Helicobacter Pylori, prevenzione di lesioni gastriche derivanti da FANSE’ il capostipite della classe degli IPP. Riduce il rischio di effetti collaterali come nausea, vomito e cefalea rispetto a lanzoprazolo e pantoprazolo
DexlansoprazoloDixilant, GladexaInibitori della pompa protonica (IPP)2-5hTrattamento esofagite da reflusso erosiva, bruciore gastrico e rigurgito acido associato a malattia da reflusso gastroesofageo
RabeprazoloParietInibitori della pompa protonica (IPP)2hTrattamento della gastrite, del reflusso gastroesofageo, dell'esofagite, della sindrome di Zollinger-Ellison
Idrossidi di magnesio ed allumino, dimeticoneMaalox, Maalox RefluRAPIDAntiacidi e citoprotettori-Trattamento del bruciore di stomaco e dell’iperacidità, trattamento del reflusso gastro-esofageo
Alginato di sodio, bicarbonato di sodio e carbonato di calcioGaviscon, Gaviscon Bruciore e Indigestione, Gaviscon AdvanceAntiacidi e citoprotettori-Trattamento del bruciore di stomaco e dell’iperacidità, trattamento del reflusso gastro-esofageo

Effetti collaterali

Il lansoprazolo è un farmaco che generalmente risulta essere sicuro (qualche eccezione in soggetti che risultano intolleranti al principio attivo oppure ad altri IPP) e ben tollerato. Nei soggetti più sensibili, tuttavia, possono venire a riscontrarsi vari effetti collaterali. Tra questi i più frequenti sono: nausea, diarrea, mal di stomaco, flatulenza e dispepsia, eczema, orticaria, prurito, sonnolenza e vertigini. Secondo quanto riscontrato sino ad ora, tuttavia, questi tendono a scomparire con la sospensione della terapia. In caso siano fortemente disturbanti, generalmente, si tende a prescrivere un diverso IPP.

Rischi correlati ad un’assunzione cronica del Lansoprazolo

Generalmente il trattamento con il lansoprazolo dura uno o due mesi. In caso in cui il medico ritenga opportuno continuare la terapia è necessario ricordare che, come avviene per gli antiacidi, il paziente presenta un maggiore rischio di imbattersi in infezioni come quelle da Salmonella e da Campylobacter. Un altro rischio è strettamente correlato alla presenza nella formulazione di una sostanza come il saccarosio che potrebbe portare ad affezioni del tratto gastro-intestinale soprattutto in quei pazienti che presentano una ridotta tolleranza al fruttosio, al glucosio/galattosio oppure un deficit enzimatico di maltasi, isomaltasi e saccarasi.

La somministrazione di questi farmaci in modo prolungato può portare all’insorgenza di disturbi come vertigini e sonnolenza che possono portare anche ad una ridotta capacità di reazione andando a compromettere, dunque, la capacità di guidare veicoli od usare macchinari a livello industriale.

Trattamento in gravidanza ed allattamento

Attualmente non disponiamo di sufficienti studi in merito e, pertanto, l’utilizzo del farmaco non può essere, in questi casi, ritenuto con certezza assoluta sicuro e privo di qualsiasi tipo di effetti indesiderati. E’ importante comunque ricordare che su studi in vivo su specie animali gravide il lansoprazolo non sembra aver apportato effetti indesiderati.

Visto la situazione e che per ora non si esclude l’escrezione del farmaco attraverso il latte materno (cosa che avviene negli animali) non viene utilizzato, oltre che in gravidanza nel successivo periodo di allattamento. La decisione di continuare od interrompere l’allattamento al seno deve essere presa andando a considerare il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino ed il beneficio offerto dalla terapia per la madre. Vi consigliamo anche di assumere un’integratore in gravidanza.

Soggetti anziani

Nei soggetti anziani la clearance (eliminazione del farmaco attraverso tutte le vie nell’unità di tempo) risulta essere ridotta (a causa di una diminuita funzionalità renale ed/od epatica) per cui potrebbero rendersi necessari aggiustamenti nella posologia a seconda del singolo caso individuale. In questa tipologia di pazienti una particolare attenzione va posta anche alla possibile insorgenza di fratture (in una percentuale pari a 10%-40%) che si manifestano soprattutto a livello di: anca, polso e colonna vertebrale. Ovviamente questo si verifica solamente in soggetti a rischio e che stanno seguendo la terapia da un tempo superiore ad un anno. Per questo motivo chi soffre di osteoporosi deve associare all’IPP un supplemento di vitamina D e di calcio.

Lansoprazolo Prezzo

Una confezione di lansoprazolo della TEVA da 30 capsule ha un prezzo di circa 7 euro. In base alla ricetta o alla deducibilità potrebbe costare meno. Il costo è molto contenuto poiché il farmaco è generico.

LASCIA UN COMMENTO

Please enter your comment!
Please enter your name here

Questo sito usa Akismet per ridurre lo spam. Scopri come i tuoi dati vengono elaborati.