Lapatinib e Tyverb

Laptinib: forma farmaceutica, via di somministrazione e modalità d’assunzione

Il lapatinib è il principio attivo della specialità farmacologica conosciuta con il nome commerciale di Tyverb.
Per formulare questo farmaco, precisamente, viene utilizzato il lapatinib sotto forma di tosilato.

Viene somministrato per via orale, si trova infatti disponibile come compresse dalla forma ovale e dal colore giallo. Di queste ne vanno assunte una quantità pari a 5 forme farmaceutiche al giorno.
Anche la modalità d’assunzione è importante in quanto queste compresse vanno prese tutte insieme un’ora prima, od un’ora dopo, il pasto. Un’accortezza importante è quella di assumere il farmaco ogni giorno circa alla stessa ora e sempre prima, o sempre dopo, dello stesso pasto.

Meccanismo d’azione (farmacodinamica)

Trova il suo utilizzo nelle pazienti che presentano una condizione di tumore mammario positivo alla proteina HER2 (conosciuta anche come ErbB2). La sua azione è dovuta al fatto che le cellule tumorali esprimono ErbB2 (presente in un caso su quattro dei tumori che colpiscono la mammella) sulla loro superficie. Questa proteina è da tenere sotto controllo in quanto è la principale responsabile del fenomeno della divisone incontrollata delle cellule di cancro. Il lapatinib, infatti, agisce andando ad inibire proprio questa tipologia di divisione cellulare non normale a livello fisiologico. Si tratta di un inibitore potente, reversibile e selettivo nei confronti di una tirosin-chinasi in quanto ha come bersaglio i domini intracellulari dei recettori EGFR (per ErbB1) e HER2 (per ErbB2) determinando quindi l’apoptosi (conosciuta anche come morte cellulare programmata).

Casi d’utilizzo

Il tipo di carcinoma che viene trattato da questa sostanza è quello che è già in una fase avanzata oppure nei casi in cui siano presenti delle metastasi e dunque il tumore sia andato ad insinuarsi anche in altre parti del corpo, più o meno lontano dalla mammella.

Viene utilizzato in associazione con altri farmaci con proprietà antitumorali come la capecitabina e solamente nei casi in cui il cancro si trova in una fase di avanzamento e dopo aver provato altri trattamenti con un farmaco della classe dei texani ed il trastuzumab.

Questo farmaco può essere dato solamente dietro regolare prescrizione medica in quanto, prima dell’inizio dell’assunzione, è necessaria l’autorizzazione e la visita da parte di un medico specialista della terapia farmacologia per il contrasto dei tumori.

Studi svolti ed ancora in corso

Ovviamente, prima dell’immissone in commercio, su questa sostanza sono stati svolti numerosi studi pre-clinici e post-clinici. Queste sperimentazioni, che sono state eseguite sia in vitro che in vivo, hanno dato risultati positivi nei casi in cui le cellule tumorali della mammella sovra-esprimevano ErbB2. Lo stesso campione di pazienti, nonostante fossero già state trattate con altre tipologie di farmaci antitumorali (compreso l’anticorpo monoclonale Herceptin conosciuto anche come trastuzumab) si erano trovate nel caso in cui il cancro si era ripresentato (o comunque era avanzato).

In questo studio è stata considerata anche la possibilità di somministrare questo farmaco in associazione con capecitabina e, in questo caso risultava avere un effetto potenziato rispetto a quest’ultima somministrata da sola in monoterapia.

Effetti collaterali ed immissione in commercio

Nelle pazienti trattate con lapatinib possono insorgere degli effetti collaterali (che potrebbero far si che la terapia venga sospesa). Questi sono maggiormente riscontrati in tutti i casi di politerapia (in associazione con capecitabina, che rappresentano più del 10% dei casi. Tra questi i più diffusi riguardano l’apparato gastro-intestinale (nausea, vomito e diarrea), cute secca ed eruzioni, insonnia ed affaticamento.
La somministrazione è sconsigliata anche a tutti coloro che soffrono di insufficienza renale ed epatica (rene e fegato sono, in generale) le principali sedi d’eliminazione di tutti i farmaci).

Nonostante questi effetti indesiderati il comitato per i medicinali per uso umano ha ritenuto di dare l’approvazione per l’immissione in commercio in quanto i benefici sembrano essere superiori ai rischi. Tuttavia, in questo caso particolare, è stata data una approvazione definita condizionata; questo vuol dire che nonostante sia in vendita proseguono gli studi che vogliono andare a valutare la sopravvivenza delle pazienti e la possibile diffusione di questa tipologia di tumore.

E’ inoltre in corso anche uno studio che paragona l’effetto di lapatinib e quello di trastuzumab sulla possibile diffusione del cancro al tessuto cerebrale.

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